肺癌救星第四代EGFR靶向药物破解耐药

刘军连 https://wapjbk.39.net/yiyuanfengcai/ys_bjzkbdfyy/793/
被称为「生物导弹」的靶向治疗药物引领了精准消灭肿瘤细胞的「新潮流」，为病友们带来了治疗新希望。肺癌是全球死亡率最高的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌(NSCLC)占比达到85%。EGFR是NSCLC最常见的驱动突变基因，中国NSCLC人群中，EGFR基因敏感突变率约为30%，肺腺癌患者中可达40%，不吸烟的腺癌患者可高达50%；鳞癌亚型中约10%会存在EGFR突变，多为晚期鳞癌患者。此外，EGFR突变在复合型小细胞肺癌(C-SCLC)中突变率可到15%-20%。因此，指南推荐对晚期NSCLC患者、ⅢA-ⅢB期可手术肺腺癌患者常规进行EGFR基因突变的检测，认为合并腺癌成分的C-SCLC也可考虑EGFR基因检测。EGFR基因激活突变主要发生在RTK结构域内的18-21号外显子上，其中19外显子缺失(19del)和21外显子LR突变最常见，EGFR20外显子插入(20ins)、GX、SI及LQ等突变相对少见。针对EGFR异常激活的靶向药物包括单克隆抗体和酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。目前，NSCLC中EGFR突变靶向治疗以EGFR-TKI为主，目前一至三代EGFR-TKI在国内外均有获批。针对一至三代EGFR-TKI药物耐药问题，第四代EGFR-TKI如BLU-等已进入临床研究。在近期开展的年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，第四代EGFR-TKI「明星」药物，BLU-的研究结果新鲜出炉，受到多方

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