恩曲替尼（entrectinib）是由罗氏公司开发的一种新型口服制剂，是具有中枢神经系统（CNS）活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），恩曲替尼人血浆蛋白结合率为99.5%，可透过血脑屏障，具有广泛的系统分布包括CNS，这意味着恩曲替尼的药效能充分发挥[2]。
恩曲替尼NTRK肺癌最新临床数据年2月，《LungCancer》杂志报道了恩曲替尼用于NTRK融合阳性非小细胞肺癌的最新疗效和安全性，数据如下[1]。临床研究数据截止日期：年8月2日，结果显示，疗效可评估的有51例NTRK融合阳性非小细胞肺癌患者，随访时间≥12个月，中位年龄为60.0岁（22-88岁），20例患者（39.2%）被研究者评估为基线具有中枢神经系统转移。中位生存期随访为26.3个月。客观缓解率（ORR）为62.7%，其中6例达到完全缓解（CR），26例达到部分缓解（PR）。中位缓解持续时间（DoR）为27.3个月，中位无进展生存时间（PFS）为28.0个月。中位总生存期（OS）为41.5个月。在盲法独立中心评审（BICR）评估为基线具有中枢神经系统转移的患者中，颅内(IC)疗效ORR为64.3%（n=9/14），其中6例达到完全缓解（CR），颅内(IC)疗效缓解持续时间（DoR）为55.7个月。恩曲替尼获批上市适应症年美国（FDA）批准恩曲替尼用于12岁及以上患有实体瘤的成人和儿童患者，这些实体瘤患者携带神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合。还批准恩曲替尼用于患有转移性非小细胞肺癌（NSCLC）携带基因突变为ROS-1阳性的成人患者[3]。年10月20日，FDA批准了恩曲替尼用于治疗神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤进展或无标准治疗方案的大于1个月的儿童实体瘤患者[4]。在国内，年恩曲替尼同样获批上市治疗NTRK融合基因实体瘤患者和ROS-1阳性非小细胞肺癌成人患者，并在年纳入国家医保目录。年2月，中国国家药品监督管理局（NMPA）正式宣布批准了恩曲替尼胶囊用于治疗1月龄以上NTRK融合儿童实体瘤患者。在CDE
